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藥品查詢/激素及影響內分泌藥/密鈣息



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【中文名稱】:密鈣息

【英文名稱】:Miacalcic

【類別】:激素及影響內分泌藥

【說明】:【別名】降鈣素,密鈣息

     【外文名】Calcimar,CIBACALCIN,Miacalcic,Calcitonin

     【藥理作用】 降鈣素是由甲狀腺濾泡旁細胞分泌的激素,它是由32個氨基酸組成的多肽,具有1~7個二硫鏈,在羧基末端為脯氨醯氨基。臨床應用的降鈣素可來自鮭魚、(鮭降鈣素,Salcalcitonin)、豬(豬降鈣素),鰻(依降鈣素,Elcatonin)等。降鈣素來源不同,其結構中氨基酸的順序亦異,活性也不同。現知鮭魚降鈣素的活性高於豬、牛、羊和人者,目前已能合成人和鮭魚降鈣素,並用於臨床。

     【性狀】白色粉末,易溶于水及鹼性溶液,不溶於兩酮、乙醇、氯仿和乙醚。

     【藥理及應用】降鈣素的作用主要是通過對骨骼、腎臟和胃腸道的調節使血鈣降低。

      (1)對骨路的作用 體外骨培養證明:降鈣素抑制骨的吸收,又能抑制骨自溶作用,使骨骼釋放鈣減少,同時骨骼不斷攝取血漿中的鈣,導致血鈣降低,降鈣素還可抑制骨鹽的溶解與轉移,抑制骨基質分解,提高骨的更新率,增加尿鈣、尿磷排泄,引起低鈣血症或低磷血症。在體內的降低血鈣作用很短暫,降鈣素可對抗甲狀旁腺激素對骨骼的作用。

      (2)對腎臟的作用 可抑制腎小管對鈣、磷、鈉的重吸收,從而增加它們在尿中的排泄,但對鉀和氫則影響不大。

      (3)對胃腸道的作用 可抑制腸道轉運鈣以及胃酸、胃泌素和胰島素等的分泌。

      口服降鈣素後,在胃液內迅速降解。肌肉或皮下注射後約0.5~1小時血中濃度達到高峰,12小時後從血中消失。半衰期約為10分鐘,消除率為每分8.4±1.1mg/kg。鼻腔噴霧應用,其生物利用度約為注射的50%。

     【用法】

     (1)變形性骨炎:可使骨痛緩解,X線及組織學可改善,用法為隔日皮下或肌注1次或每週肌注3次,每次50~100單位,1~2周後骨痛減輕,3~6個月骨痛消失。

     (2)老年性骨質疏鬆症:此症的骨吸收障礙可用降鈣素治療,每週皮下或肌注3次,每次50~100單位。據報導,對皮質類固醇引起的骨質疏鬆症也有一定療效。

      (3)高鈣血症:骨轉移性腫瘤的高血鈣症應用本品治療後;一般只降低血鈣及尿鈣,骨痛大多數不減輕。高鈣血症危象的急症治療,靜脈滴注,1日5~10單位/kg,6小時滴完,或將上述劑量分2~3次緩慢靜注。對維生素D中毒引起的高鈣血症,對小兒較成人療效好。對甲狀旁腺功能亢進、甲狀旁腺癌和甲狀腺功能亢進症引起的高血鈣,開始劑量為每12小時4單位/kg,皮下或肌內注射,如效果不好,可適當增加劑量。

     (4)其他:口服降鈣素後,可直接抑制胃壁細胞分泌胃酸,對胃及十二指腸潰瘍產生治療作用。此外亦可用于高磷酸血症及早期診斷甲狀腺髓樣癌等。

     【注意事項】

     (1)常見面部潮紅、噁心、腹瀉和尿頻,偶見寒戰。應用動物來源的降鈣素時,可引起過敏反應。治療過程中如出現耳鳴、眩暈、哮喘和便意等應停用。妊娠和哺乳期忌用。

     (2)大多數病人用小劑量的降鈣素是有效的,且較安全。大劑量作短期治療時,在少數病人易引起繼發性甲狀腺機能低下。

     (3)對懷疑過敏者,可先用1:100降鈣素稀釋做皮試,有過敏、喘息、眩暈、便意、耳鳴等時應即停藥。

     【規格】注射液:每支50單位(1ml);100單位(1ml);400單位(1ml)。注射用降鈣素:每瓶0.25mg。噴鼻劑:每瓶2ml,含12次噴射量,每次噴量50單位、100單位。

     

     

【序號】:12703.0

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