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藥品查詢/抗腫瘤藥/鹽酸拓撲替康



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【中文名稱】:鹽酸拓撲替康

【英文名稱】:Topotecan Hydrochloride for Injection

【類別】:抗腫瘤藥

【說明】:【別名】注射用鹽酸拓撲替康,勝城

     【外文名】Topotecan Hydrochloride for Injection

     【性狀】淺黃色疏鬆塊狀物或粉末。

     【藥理作用】

     ·抗腫瘤活性:本藥顯示了很強的抗腫瘤活性和廣泛的抗癌譜,臨床前的體內抑瘤試驗中對P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亞株、Lew'S肺癌、ADJ-PC6漿細胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、結腸腺癌38及51、Wadison肺癌等動物移植性腫瘤療效顯著。

     ·作用方式:本藥為拓撲異構酶Ⅰ的抑制劑。拓撲異構酶Ⅰ可誘導DNA單鏈可逆性斷裂,使DNA螺旋鏈松解,本藥可與拓撲異構酶Ⅰ-DNA複合物結合並阻止這些單股斷鏈的重新連接,其細胞毒作用是在DNA的合成中,是S期細胞週期特異性藥物。本藥與拓撲異構酶Ⅰ和DNA形成的三元複合物與複製酶相互作用時產生雙股DNA的損傷,而哺乳動物的細胞不能有效地修復這些雙股DNA鏈的中斷。

     吸收、分佈和消除

       對癌症患者以1.5 mg/m2的劑量30分鐘靜脈滴注,在體內呈二室模型,分佈非常快,很容易分佈到肝、腎等血流灌注好的組織,其T1/2a為4.1-8.1分鐘,代謝產物內酯式拓撲替康的T1/2β為1.7-8.4小時,總拓撲替康T1/2β為2.3-4.3小時,與血漿蛋白結合率為6.6-21.3%,藥物可進入腦脊液中,在腦脊液中有蓄積,大部分(26-80%)經腎臟排泄,其中90%在用藥後12小時排泄,小部分經膽汁排泄,腎功能不全的病人對本藥清除率降低,其MTD亦降低,肝功能不全病人對本藥的代謝和毒性與正常人無明顯差異。

     【適應症】

       小細胞肺癌。

       晚期轉移性卵巢癌經一線化療失敗者。

     【禁忌症】

     ·對喜樹堿類藥物或其任何成份過敏者。

     ·嚴重骨髓抑制,中性粒細胞<1500/mm3者。

     ·妊娠、哺乳期婦女。

     【用法與用量】

     ·劑量:推薦劑量為1.2mg/m2/日,靜脈輸注30分鐘,持續5天,21天為一療程,治療中嚴重的中性粒細胞減少症患者,在其後的療程中劑量減少0.2 mg/m2或與G-CSF同時使用,使用從第6天開始,即在持續5天使用本品後24小時後再用G-CSF。

     ·注射液配製:用無菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品,按1.2 mg/m2/日劑量抽取藥液,用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液稀釋後靜脈輸注。

     ·特殊人群的劑量調整

     肝功能不全者:肝功能不全(血漿膽紅素1.5-10 mg/dl)患者,血漿清除率降低,但一般不需劑量調整。

     腎功能不全者:對輕微腎功能不全(CLcr40-60ml/分鐘)一般不需劑量調整,中度腎功能不全(CLcr20-39ml/分鐘)劑量調為0.6 mg/m2,沒有足夠資料可證明在嚴重腎功能不全者可否使用。

     老年人:除非腎功能不全,一般不作劑量調整。

     過量:目前尚不清楚本品過量的解毒方法,過量的主要併發症是骨髓抑制   。

     【不良反應】

     ·血液系統:有白細胞減少、血小板減少、貧血等反應。骨髓抑制(主要是中性粒細胞)是本品的劑量限制性毒性,治療期間要監測外周血常規,在治療中中性粒細胞恢復至>1500個/ mm3,血小板恢復至100000個/ mm3,血紅蛋白恢復至9.0g/dl方可繼續使用(必要時可使用G-CSF或輔注成份血)。與其他細胞毒藥物聯合應用時可加重骨髓抑制。

     ·消化系統:噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、腸梗阻、腹痛、口腔炎、厭食。

     ·皮膚及附件:脫髮、偶見嚴重的皮炎及搔癢。

     ·神經肌肉:頭痛、關節痛、肌肉痛、全身痛、感覺異常。

     ·呼吸系統:可致呼吸困難。雖然尚不能肯定是否會因此而造成死亡,但應引起醫生的重視。

     ·肝臟:有時出現肝功能異常,轉氨酶升高。

     ·全身:乏力、不適、發熱。

     ·局部:靜脈注射時,若藥液漏在血管外局部可產生局部刺激、紅腫。

     ·過敏反應:罕見過敏反應及血管神經性水腫。

     【注意事項】

     ·本品必須在對癌症化學治療有經驗的專科醫師的特別觀察下使用,對可能出現的併發症必須具有明確的診斷和適當處理的設施與條件。

     ·由於可能發生嚴重骨髓抑制,出現中性粒細胞減少,可導致患者感染甚至死亡,因此,治療期間要監測外周血常規,並密切觀察患者有無感染、出血傾向的臨床症狀,如有異常作減藥、停藥等適當處理。

     ·本品是一種細胞毒抗癌藥,打開包裝及注射液的配製應穿隔離衣,戴手套,在垂直層流罩中進行,如不小心沾染在皮膚上,立即用肥皂和清水清洗,如沾染在粘膜或角膜上,應用水徹底沖洗。

     ·本品在避光包裝內,溫度攝氏20-25℃時保持穩定,由於藥內無抗菌成份,故開瓶後須立即使用,稀釋後在攝氏20-25℃可保存24小時。

     【規格】

       (1)2mg;(2)4mg(以拓撲替康計)。

     

     

【序號】:32357.0

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