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藥品查詢/抗腫瘤藥/芙瑞



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【中文名稱】:芙瑞

【英文名稱】:Lelrozol

【類別】:抗腫瘤藥

【說明】:【別名】芙瑞,曲來唑

     【外文名】letrozole

     【藥理作用】 來曲唑對芳香化酶具有選擇性和競爭性的強效抑制作用,減少雄激素向雌激素的轉化,最終降低體內雌激素水準,從而對雌激素依賴性乳腺癌發揮治療性作用。Bhatnagar等比較了氨魯米特、福美坦、瑞寧得、fadrozole和來曲唑5種芳香化酶抑制劑在體外實驗中對人胎盤芳香化酶的抑制作用,結果表明,來曲唑的活性是氨魯米特的170倍,瑞寧得的2倍、福美坦的6倍。在大鼠的體內實驗中,fadrozole,瑞寧得和來曲唑的活性分別比氨魯米特高1000,1000與10000倍以上。Bhatnagar等又比較了以上5種芳香化酶抑制劑在體外對雌激素、醛固酮和皮質類固醇合成的選擇性抑制作用,結果表明,對雌二醇IC50分別為13,0.88,0.6,0.03和0.02μmol/L;對皮質激素的IC50分別為4,>350,>350,3300與17500μmol/L;對醛固醇的IC50分別為9,>350,430,33與10500μmol/L.這些結果表明,來曲唑對皮質激素和醛固醇的影響很小,是迄今選擇性最強的芳香化酶抑制劑。

     【藥代動力學】來曲唑經胃腸道迅速吸收,生物利用度為99.9%,且不受食物影響,服用來曲唑2.5mg/d,2~6周達到穩態血藥濃度.穩態時的血藥濃度是單劑量服用來曲唑濃度的1.5~2倍,表明其藥代動力學特徵具有極微的非淺性,這種穩態水準可維持更長時間,但不產生蓄積.來曲唑與蛋白質結合率低,分佈容積較大。本品經細胞色素P450CYP2A6和CYP3A4代謝,本品代謝緩慢,65%以上的代謝物經腎排出,只有5%以原藥經腎排出,其餘轉化為葡萄醛酸排出,來曲唑的消除半衰期為2d。對老年人和肝、腎功能損害者無需調整劑量。

     【適應證】 用於抗雌激素治療無效的絕經後晚期乳腺癌患者。

     【用法與用量】 po,2.5mg,qd。

     【不良反應】 來曲唑治療患者藥物相關性不良反應發生率為37.4%(n=174)。常見不良反應有噁心(6.3%)、頭痛(6.9%)、疲乏(5.2%)、外周水腫(6.3%)、潮紅(5.2)、皮疹(3.4%)、嘔吐(2.9%)、便秘(1.7%)少見骨骼肌疼痛、呼吸困難、胸痛、咳嗽、病毒感染等。

     【注意事項】 ①對本品及其輔料過敏者禁用,絕經前婦女及嚴重肝、腎功能損傷作者慎用;②本品應用於絕經後婦女,如乳婦需使用本品,應注意本品對胎兒的潛在危險;③少數患者出現肝臟生化指標異常,而與肝轉移無關;④老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調整劑量。

     【規格】 片劑:2.5mg,10片/盒,鋁塑包裝。

     

     

【序號】:2683.0

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